[讨论] 关于HRT(MtF)的心得

楼主: mopplayer (mop)   2020-10-29 12:48:27
大家好,这里我写一些关于HRT上的心得
*注意:若自行用药绝对要定期验血,最好有固定的医生监督, 并遵守医嘱。
(内容大部分整理学术论文,wiki与Dr. Will Powers跨性别临床治疗研究)
首先, 大部分医生都是开Estradiol valerate,EV(益斯得 Estrade) 和 Cyproterone
acetate,CPA (安得卡 Androcur)。
大部分的Testosterone,T (睾酮),都可以透过Estradiol,E2(雌二醇)和
Progesterone,P4(黄体素)反馈脑下垂体前叶停止分泌
FSH (促卵泡激素) 和 LH (黄体成长素),因此造成睾丸性腺不再生产T,达到压制的目的

先谈安得卡,化学结构为合成黄体素(Progestogen)的一种,半衰期长(最低约2天),所以
每天吃容易造成血液循环的黄体素过高,
肝毒性(Liver toxicity)的结果易产生肝胆疾病(Hepatobiliary diseases),此机率
>=10%,和低机率的脑膜瘤(Meningioma)
,催乳素瘤(Prolactinoma),高泌乳素血症(Hyperprolactinemia)与血栓(Blood
clots)。
以上说明安得卡,尽量低剂量进行,但它也是黄体素一种,黄体素可能可以帮助乳房发育
,国外药剂学已经建议将每日剂量50mg~100mg,
降低为25mg~50mg,即每日半颗即可,有临床论文指出,每天5~10mg就足以压制T 50%以
上,所以建议每日不超过12.5mg(1/4颗),
也有文献指出1mg的CPA剂量就足以刺激子宫内膜分化,所以12.5mg仍然是超生理水平的剂
量。
再来说说E2,本身就是自然中活性最强的雌激素和强力促性腺激素(antigonadotropins
),临床文献指出最高可压制T 95%,相对于CPA只有70%,
且需要非常高的剂量(每日100mg~300mg),这大幅度增加肝毒性和肿瘤风险,因此尽量避
免使用高剂量CPA。
以上可归纳,可尝试采用Estrogen monotherapy,即使用单方雌激素治疗与压制T,只要
足够高的E2,临床文献指出约200~300pg/mL,
可压制T至<50ng/dl,为正常女性范围,这时候讲讲口服(Oral administration),舌下(
Sublingual administration)
和颊部(Buccal administration)给药的差异。
根据临床文献,口服的生物利用度(bioavailability)很低约5%,因大部分E2被肝脏首
过代谢(First-pass effect)成为活性很低的estrone,E1(雌酮),
也会让肝脏大幅度制造性荷尔蒙结合球蛋白sex hormone binding globulin(SHBG),此蛋
白会结合游离的雌二醇(Free estradiol),
因而大幅度降低生物可利用程度。
相较口服,舌下和颊部给药可以大量避免肝脏首过代谢,文献指出几乎所有的Estradiol
valerate制剂已都被微粒化(micronized),
而Estrade益斯得也是被微粒化,所以可以在舌下/颊部使用。 透过黏膜进入血液循环后
,EV会马上被裂解形成具有生物活性的E2,
因此生物利用度大幅度提升到25%,这里推荐使用颊部给药是因为给药时间长,约2小时
~3小时溶解,但比起舌下给药快速溶解(< 30分),
可大幅度降低E2峰值(Peak)和不舒适感,维持较稳定的E2浓度水平。
最后给出我的药单, 实行约1个月。
安得卡: 每周四五六日早上1/4颗(口服), 一周为周期当P4吃,一周1颗 50mg,看了验血报告会
再降低CPA天数。
益斯得: 每天每隔8小时2颗(颊部),一天共6颗,即12mg,将维持以防T再度升高。
验血结果:
半夜12点吃最后一剂,早上10点验血,间隔10小时, 当日为礼拜三, 已有2天未吃CPA的间

E2: 334.0 pg/ml
滤泡期: 12.4-233
排卵期: 41-398
黄体期: 22.3-341
停经女性: < 138
男性:11.3-43.2
T: 2.6 ng/dl
男性:249-836
女性:8.4-48.1
其他照医生做的生化检查都正常值。
最后建议T可以尽量不要趋近于0,可避免更年期症状和贫血体力不适感。
有问题可以发问,尽所能给出答案,但仍需听取医生建议。
作者: waakye (明天的太阳)   2020-10-29 13:44:00
所以你的结论是以高量E2来降低CPA使用量吗?刚开始吃CPA的时候每天都很累 许多姊妹也建议CPA不要吃太多年另外就是拜耳的CPA不好切 切1/4 都是一堆碎粉
作者: Kominetotori (小岭)   2020-10-29 13:57:00
现在医生是把安的剂量调整到一天一颗 这样我是不是应该下次跟医生讨论降低剂量...目前是一安四益
楼主: mopplayer (mop)   2020-10-29 14:15:00
是的,尽可能单方雌激素,CPA是合成黄体素人体不好代谢
作者: Iruvata (泉此方)   2020-10-29 16:05:00
先推免得有人知道我看不懂喔看懂了,我们好像是第一批人,资料好少都要自己试QQ
楼主: mopplayer (mop)   2020-10-29 19:10:00
主要资料汇整是2017开始的文献,当中也有引用旧文献
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-10-29 19:18:00
请问E2数值300多没问题吗? 印象中E2过高不是也会导致骨质疏松印象中有看讨论提到,但不是很确定
楼主: mopplayer (mop)   2020-10-29 19:23:00
刚好相反,过低会造成更年期症状,其中包含骨松。
作者: Iruvata (泉此方)   2020-10-29 19:25:00
E2的容许范围好像比较大不过我E2,在24小时去验都剩2 30 QQ一天早餐三颗
楼主: mopplayer (mop)   2020-10-29 19:29:00
女性怀孕可达到8000+pg/ml, 甚至有25000pg/ml案例的。建议不要口服,那是最差的给药方式,很高比例代谢物。
作者: Iruvata (泉此方)   2020-10-29 20:05:00
是喔?不要口服该怎么做?我也是益斯得用含的吗?会直接进血液里?
楼主: mopplayer (mop)   2020-10-29 20:40:00
文章已有说明,颊部最推荐,锭剂卡在嘴唇和牙龈之间。而舌下虽然溶解快,但会有极高的峰值,半衰期也短。我个人是一直卡上嘴唇,可喝水讲话,约3小时全部溶解。
作者: evanzxcv (左蝦餃.易釩斯)   2020-10-30 09:33:00
生理女E2每个月都会爆冲一次,相较之下如果长期稳定在300应该是还好,而且这就只是边际效益问题,多于100基本上你的雌激素受体都被结合得差不多了CPA一天一颗真的太多,我的医生这样开,但我自行尝试改为早晚各1/4颗效果已不错。E2半衰期短,不建议一天一次吃足剂量,这样是最没效率的方式能照三餐就尽量照三餐
楼主: mopplayer (mop)   2020-10-30 11:15:00
文献体外受体饱和300pg/ml,人体内远高于此值(怀孕)
作者: evanzxcv (左蝦餃.易釩斯)   2020-10-30 12:44:00
我现在术后改为每天2益,会开始尝试改为颊部给药,半年后会分享检验结果和心得
作者: memorabilia (みなみ)   2020-10-30 16:51:00
CPA医生都给一天一颗,但有叮嘱自己调整用量,我是一天1/4颗就够了
作者: pm0200 (俊昊)   2020-10-31 17:43:00
我想请问,只切除睾丸来取代CPA,忘记吃EV会很严重吗?
作者: evanzxcv (左蝦餃.易釩斯)   2020-10-31 19:30:00
楼上短期内应该还好,长期不建议(等于提早进更年期去势之后雌激素剂量就能大大降低,因为不用拿来抗雄了但依然不建议长期(一年以上)都完全没服用雌激素一天或一次忘了吃真的不用太紧张
楼主: mopplayer (mop)   2020-10-31 22:09:00
CPA跟手术没有太大关连,临床诱导乳小叶腺泡发育100%而自然黄体素口服生物利用度<10%,是周期使用CPA的原因EV忘记吃药几次不会有太大影响,下次给药时间给药即可
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-11-02 15:18:00
是说我放在嘴唇那边,但是1HR就吸收完是正常的嘛
楼主: mopplayer (mop)   2020-11-02 15:54:00
下颊部的话会比较快溶解,因为唾液也很多,容易误吞。
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-11-02 16:42:00
我是上脸颊就是你说的那个位子....也是ㄧ小时耶...
楼主: mopplayer (mop)   2020-11-02 17:37:00
我经验一小时锭剂崩解而已,整个上嘴唇内还是黏稠药粉
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-11-02 18:41:00
请问是舔一舔还是感觉得到嘛? 我自己是有舌头碰一碰去确认有没有残留,但是就完全没碰初到东西的感觉
楼主: mopplayer (mop)   2020-11-03 08:44:00
有吃到就是浪费,建议可稍稍张开嘴唇用镜子看。
作者: Doooog   2020-11-13 02:31:00
请问如果一个小时后药锭崩解后会多少会有点吃到甜甜的直到两个小时左右还有残留的药粉要怎么处理呢?舔掉还是继续放着呢?
楼主: mopplayer (mop)   2020-11-13 10:58:00
建议至少2小时以上,绝大多数EV会吸收,应该是略苦味。至于残余的锭剂赋形剂可吐掉或者吞下就可以了。益斯得没有包衣(coating),直接打锭比包糖衣好非常多。
作者: Iruvata (泉此方)   2020-11-13 17:53:00
我问药师药师是说什么剂型的药就照剂型服就好耶
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-11-14 20:58:00
我问医师,她说益剂量过高还有E2过高,血酸机率会很高血栓
楼主: mopplayer (mop)   2020-11-14 21:27:00
文献指出E2给药方式才是关键,常见的口服是最具风险因肝脏首过代谢,即超生理水平的E2进到肝脏代谢时候,会释放大量蛋白:TBG,CBG,SHBG,GHBP,IGFBPs...。其中SHBG是跟血栓有正向关,才强烈建议版友不口服。文献指出口服1mg增加SHBG45%,而透皮50ug只增加12%。SHBG也是可以进行验血看是否异常高,需在女性范围内。
作者: hp8182 (8182)   2020-12-04 01:48:00
我另一半正在验证楼上说的血栓了,吃益斯得,人体很脆弱再健康的人都会瞬间垮掉。体味变臭四肢无力每天发烧有比较漂亮比较美吗?还可能眼歪嘴斜美在哪中风坐轮椅住院挂尿袋会变比较美比较漂亮对不对安养中心多的是身体瞬间垮掉的年轻人,欢迎大家一起来当分母
楼主: mopplayer (mop)   2020-12-04 12:27:00
您好,请积极陪伴她治疗,这是最重要的事情。肝脏极易受雌激素暴露,而调整生产凝血因子和各种蛋白再次强调口服E2危险性,肝脏不成比例大量雌激素宜禁止增加的风险已被临床文献证实为4~5倍相比于非口服避孕药可以到10倍,含合成雌激素(EE)绝对禁止若无法调整其他给药途径, 每日应口服Aspirin 100mg如此可预防此血栓风险,其他给药途径则不需要
作者: Doooog   2020-12-30 05:08:00
嗨想再来请问您最近我抽血验得104的泌乳激素,目前用药为每日1安6益1优洁通,想请问泌乳激素过高到底是跟安得卡还是益斯得有关呢?验到104的泌乳我自己都快吓死了@@忘了补充这些都是以口服给药唷
楼主: mopplayer (mop)   2019-01-04 12:08:00
您好,>25ng/ml已经高泌乳素症了,安得卡一定要先停药而>100ng/ml已经高度严重的,这是安得卡强力促孕活性最好就医跟医师评估之后给药可行性,先行控制住为首要如果停药后未降低可能有微小催乳素瘤,会压迫视觉神经
作者: Doooog   2019-01-08 02:43:00
我有询问医生是否跟安得卡有关但是医生表示跟雌激素比较有关,我有点不知道要跟医生说,又怕怀疑他的专业性@@那想在请问完全与益斯得无关吗? 优洁通黄体素请问会有影响吗? 目前我自己把安得卡减少到一天半颗了,下周要去与医生讨论调整药物,只是不知道要怎么提说安得卡占很大的可能性
楼主: mopplayer (mop)   2019-01-08 11:58:00
您好,雌激素(Estrogen)和黄体素(Progestogen)都会增加泌乳素,但机转是雌激素会增加垂体黄体素受体(Progesterone receptor)表达,使黄体素作用增强一项临床回顾指出只要足够高的CPA剂量 (>10mg/day)高泌乳素症发病率为15%,303例之中43例,而众多文献回顾指出仅有1病例与单方高雌激素治疗有关,足以指出CPA超生理黄体活性主要诱发疾病,客观分析病例而言也有文献指出不管剂量,单CPA治疗也有诱发高泌乳素症以上归纳而言,长时间下安得卡风险远大于雌激素另优洁通口服其实相当于安慰剂,因生物利用度极低<10%和安得卡比起来是微不足道的黄体素活性(相差至少100倍)
作者: Doooog   2019-01-08 19:17:00
感谢妳的耐心解说,我目前还是很担心泌乳激素的数值,在想要不要先行停用安得卡,目前我在减量到一天4/1颗而已我担心直接停用对身体也会有不好的影响
楼主: mopplayer (mop)   2019-01-11 18:32:00
您好,标准剂量不致于拮抗肾上腺的糖皮质素而戒断作用

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