原文标题：心悦抗新冠口服药将进入三期临床
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发布时间：2022年1月7日 周五 上午6:17
原文内容：
2022年1月7日 周五 上午6:17·2 分钟 (阅读时间)
【记者柯安聪台北报导】心悦生医（6575）6日宣布，临床试验中的抗新冠病毒口服候选
药物Pentarlandir已于前临床研究中成功证明可以有效对抗Omicron 及Delta变异株，
Pentarlandir现正处于美国二期临床的最后阶段(三期临床预计在2022年启动)。
Pentarlandir设计为早期口服治疗，无论是针对突破性感染的病人(已施打过疫苗或是曾
经感染新冠肺炎者)，或是成为那些面对潜在住院、死亡风险的未施打疫苗者的第一线治
疗。
Pentarlandir适用于大多数的新冠肺炎病人，也就是那些具有良好健康条件、仅有些许风
险进展为重症(导致住院与死亡)的病人，相较之下，辉瑞Paxlovid是设计给具有高风险进
展到新冠肺炎并发症的病人(65岁以上或是具有糖尿病、肥胖症、心脏或呼吸系统疾病者)
。
有鉴于Pentarlandir活性化学成分来自天然界，预期药价将显著低于Paxlovid，因此，
Pentarlandir对于较不富裕的国家而言比较能够取得也比较负担得起，这也代表了一种理
想的解决之策以满足全球庞大感染到新冠变异株的需求。
默克Lagevrio是聚合酶抑制剂，因为它靶向核糖核酸聚合酶，在RNA聚合酶复制时引入致
命的错误使得病毒复制失败而抑制COVID-19。这个药物大概只可降低30%的住院风险，因
此不被视为潜力的一线治疗。
辉瑞获得紧急使用授权的Paxlovid结合了两种蛋白酶抑制剂，Ritonavir是既有的抗爱滋
药物，Nirmatrelvir(即PF-07321332)则是开发来攻击新冠病毒蛋白酶，蛋白酶是病毒正
确复制时不可缺少的酵素。当Nirmatrelvir攻击新冠病毒蛋白酶时，Ritonavir则会攻击
那些会代谢Nirmatrelvir的酵素，两个药物协同减缓了病毒复制。
Pentarlandir得以有效对抗新冠病毒及其变异株是倚赖其双重抑制途径，首先它和
Nirmatrelvir一样可以抑制病毒蛋白酶，但还可以一开始就抑制TMPRSS2以防止病毒进入
人体细胞。和Paxlovid不同的是，Pentarlandir是文献记载副作用极少、从天然界纯化而
来的单一化学药品，故而使得制造生产成本低廉许多。
心得/评论：
国鼎之后，心悦的新冠口服药要进入三期临床
目标族群为早期口服治疗或是潜在住院、死亡风险的未施打疫苗者的第一线治疗。